Propilamin
Anggota
kelompok yang jenuhdisebut sebagai feniramin yang merupakan molekul khiral.
Turunan tersubstitusi halogen dapat diputuskan dengan kristalisaasi dari garam
yang dibentuk dengan d-asam tartrat. Antihistamin golongan ini merupakan
antagonis H1 yang paling aktif. Tidak cenderung membuat kantuk.
Pada
anggota yang tidak jenuh, sistem ikatan rangkap dua aromatik yang koplanar Ar
– C = CH-CH2 - N faktor penting untuk aktivitas antihistamin.
Gugus pirolidin adalah rantai samping amin tersier pada senyawa yang lebih
aktif.
Pada anggota alkena (tidak jenuh), aktivitas antihistamin konfigurasi E
berbeda sangat menyolok dibandingkan dengan
konfigurasi Z, sebagai contoh: E-Pirobutamin sekitar 165 kali lebih
poten dari pada Z-Pirobutamin; E-Triprolidin aktivitasnya sekitar 1000 kali
lebih poten dibandingkan dengan Z-triprolidin. Perbedaan ini dikarenakan jarak antara amina alifatik
tersier dengan salah satu cincin aromatik sekitar 5-6 Ao,
yang jarak tersebut diperlukan dalam ikatan sisi reseptor.
Beberapa turunan propilamin antara lain :
1. Feniramin maleat; Avil ; Trimeton; Inhiston
maleat
Berupa garam
yang berwarna putih dengan sedikit bau seperti amin yang larut dalam air, dan
alkohol. Feniramin maleat merupakan anggota seri yang paling kecil potensinya
dan dipasarkan sebagai rasemat .
Dosis lazim : 20 – 40
mg, sehari 3 kali
2. Klorfeniramin maleat ; Chlortrimeton
maleat; CTM ; Pehachlor
Berupa puder kristalin
putih, larut dalam air, alkohol dan kloroform. Mempunyai pKa 9,2 dan larutannya
dalam air memounyai pH 4-5. Klorinasi ferinamin pada posisi para dari cincin
fenil memberikan kenaikan potensi 10 x dengan perubahan toksisitas tidak begitu
besar. Hampir semua aktivitas antihistamin terletak pada enantiomorf dektro.
Dektro-klor dan brom feniramin lebih kuat daripada levonya.
3. Dekstroklorfeniramin maleat = Polaramine maleat
merupakan enantiomer
klorfeniramin yang memutar kekanan. Isomer ini aktivitas anti histaminnya
paling dominan dan mempunyai konfigurasi S yang super imposable pada konfigurasi S enantiomorf
karbinok - samin levorotatori yang lebih aktif.
4. Bromfeniramin maleat = Dometane maleat
Kegunaan sama dengan klorfeniramin maleat
senyawa ini mempunyai waktu kerja yang panjang dan efektif dalam dosis 50 x
lebih kecil daripada dosis tripelenamin.
5. Dekstrobromfeniramin maleat = Disomer
Aktivitasnya didominasi oleh isomer dekstro, dan potensinya sebanding.
Pertanyaan :
1. bagaimana mekanisme dari obat turunan propilamin ?
2. apa efek samping umum dari obat turunan propilamin?
3. bagiamana interaksi obat feniramin dengan obat lainnya?
4. pada keadaan alergi yang bagaimana kita dapat mengkonsumsi obat turuna propilamin?
5. apakah yang dimaksud dengan klorinasi dari feniramin ?
6. apakah boleh antihistamin turunan propilamin dikonsumsi dengan antihistamin yang lainnya?
19 komentar:
Saya ingin coba jawab no 2 edek samping yg timbul yaitu kadang-kadang mengantuk,keluhan GI, mulut kering,palpitasi,retensi urin, peninggian tekanan intra okuler
Saya ingin coba jawab no 2 edek samping yg timbul yaitu kadang-kadang mengantuk,keluhan GI, mulut kering,palpitasi,retensi urin, peninggian tekanan intra okuler
no 2. sedatifnya ringan, mulut kering dll
nmr 6
bole jika dk gunakan dgn berbeda sediaan misal tablet dan salep di kombinasikan
no 2 : contoh pada Klorfenamin (Klorfeniramin. Dl-, Methyrit, SKF)
Adalah derivate klor dengan daya 10 kali lebih kuat, sedangkan derajat toksisitasnya praktis tidak berubah. Efek-efek sampingnya antara lain sifat sedatifnya ringan. Juga digunakan dalam obat batuk.
no 2 efek samping sedatifnya ringan, mengantuk, mulut kering dll
saya akan mencoba menjawab pertanyaan no. 6 klorinasi dari feniramin yaitu penambahan gugus klorin pada struktur feniramin
Hanya menambahkan dari jawaban viska ,mulut akan serasa kering dan pecah pecah.
Saya akan menjawab pertanyan no 2
efek samping yg timbul yaitu kadang-kadang mengantuk,keluhan GI, mulut kering,palpitasi,retensi urin, peninggian tekanan intra okuler
2, pada umumnya efek yang sering terjadi ialah efek mengantuk, dan efek samping akan semakin dengan dosis yang salah
no 4
keadaan-keadaan alergi (reaksi hipersensitivitas) seperti hay fever dengan serangan bersin,rasa gatal dan pengeluaran cairan hidung, radang selaput conjunctiva mata, urtikaria dan eksema.
saya akan menjawab pertanyaan no 2, efek samping yang paling serung terjadi adalah mengantuk yang lumayan kuat
Saya akan menjawab pertanyaan nomor 1. Mekanisme kerja turunan propilamin contohnya klorfeniramin maleat atau yang dikenal dengan ctm. Mekanisme kerja klorfeniramin maleat adalah sebagai antagonis reseptor H1. Klorfeniramin maleat akan menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos. sslain itu klorfeniramin maleat dapat merangsang maupun menghambat susunan saraf pusat (Tjay, 2002; Siswandono, 1995).
Saya setuju dengan yang di sampaikan syalie, dimana efek samping yang paling sering menjadi keluhan di sini adalah mengantuk. Hal ini tentunya menjadi kekurangan dan saat ini di kembangkan oleh para peneliti dengan memperbaiki struktur zat aktif obat dan ikatannya dengan reseptor.
Pertanyaan no 2
Efek samping paling utama dari obat turunan penilaian adalah mengantuk sehingga tidak dianjurkan penggunannya untuk orang yang sedang berkendara dan menjalankan alat berat
saya setuju dengan suci. namun efek sedatif ini masih bisa berguna untuk penderita insomnia
hai ike, saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 2. Menurut buku farmakologi at glance, efek samping dari turunan propilamin adalah reaksi sensitivitas, berupa anemia hemolitik, ruam, ikterus dan fotosensitisasi.
no 1
Mekanisme kerja golongan propilamin adalah sebagai antagonis reseptor H1. propilamin akan menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos. selain itu klorfeniramin maleat dapat merangsang maupun menghambat susunan saraf pusat
efek samping tururnan propilamin:
kadang-kadang mengantuk, keluhan GI, mulut kering, palpitasi, retensi urin, peninggian tekanan intra okuler,Dilatasi pupil.
Posting Komentar